【考点】第七章第四节
[108~110]
兰索拉唑结构中亚磺酰基为手性中心，有两个光学异构体。该药具有弱碱性，在酸性条件下不稳定，口服吸收迅速，生物利用度较高。
兰索控哇
108.关于兰索拉唑作用靶点的说法，正确的是
A.作用于H，受体
B.作用于H」受体
C.作用于H'，K*-ATP酶
D.作用于胃泌素受体
E.作用于乙酰胆碱受体
【答案】C
【解析】本题考查的是拉唑类抗渍疡药的作用机制。拉唑类抗溃疡药作用于H'，K'-ATP酶。
【考点】第三章第四节质子泵抑制剂类抗溃疡药
109.关于此类药物结构特点的说法，错误的是
A.苯并咪唑环是活性必需基团
B.对映异构体之间代谢存在差异C.甲基亚磺酰基是活性必需基团
D.吡啶环4位引入吸电子基可增强活性
E.此类药物须在体内经Smiles重排后发挥作用
【答案】D
【解析】
110兰索拉唑优选的剂型是
A.口服溶液剂
B.缓释制剂C.肠溶制剂D.控释制剂E.靶向制剂
【答案】C
【解析】
四、多项选择题，共10题，每题1分
111.下列药物引起的毒性反应中，属于神经毒性的有
A.西立伐他汀引起的横纹肌溶解
B.环磷酰胺引起的骨髓抑制C.秋水仙碱引起的轴突损害D.庆大霉素引起的前庭毒性
E.胺碘酮引起的髓鞘损害
【答案】CDE
【解析】本题考查的是药物对神经系统的毒性作用及常见药物。
神经元损害
多柔比星、多巴胺、氨基糖昔类抗生素，轴突损害
有机磷酸酯类、长春新碱、秋水仙碱、紫杉醇
随鞘损害
广谱抗心律失常药物胺碑酮、钙通道阻滞药喉克昔林
影响神经递质功能|可卡因、安非他明、麻黄碱、利血平、异烟阱、多巴胺、烟碱、阿托品、甲基黄嘌吟、咖啡因、茶碱
【考点】第八章第七节药物对神经系统的毒性作用及常见药物112.药物的括抗作用包括
A.生化性括抗
B.生理性括抗，C.药理性括抗D.化学性括抗
E.物理性括抗，
【答案】ABCD
【解析】本题考查的是药物效应的括抗作用。括抗作用分为4类，包括生理性括抗、药理性括抗、生化性括抗、化学性括抗。没有物理性括抗这一分类。
【考点】第八章第四节 药物效应的括抗作用
113.药物制剂的稳定化方法有
A.对不稳定的成分进行化学结构改造
B.控制温度与湿度
C.改变溶剂与p D.液体制剂固体化
E.提高包装的密封性【答案】ABCDE
【解析】本题考查的是药物制剂稳定化方法。
（1）控制温度；调节pH；控制水分及湿度；遮光；驱逐氧气。
（2）改变溶剂：在水中很不稳定的药物，可采用乙醇、丙二醇、甘油等极性溶剂，或在水溶液中加入适量的非水溶剂可延缓药物的水解，减少药物的降解速度。
（3）加入抗氧剂或金属离子络合剂
（4）稳定化的其他方法：①改进剂型或生产工艺：制成固体制剂（如青需素粉针）；制成微囊或包合物；采用直接压片或包衣工艺。②制成稳定的衍生物：盐类、酯类、酰胺类、前体药物；③加入干燥剂及改善包装：二氧化硅。
【考点】第一章第一节 药物制剂稳定化方法
114.布洛芬口服制剂处方如下：布洛芬20g，HPMC 20g，山梨醇250g，甘油30ml，构橡酸适量，蒸馆水加至1000ml。关于该布洛芬制剂的说法，正确的有
A.HPMC为增稠剂或助悬剂
B.该剂型属于口服溶液剂
C.甘油为助溶剂
D.山梨醇为甜味剂E.构橡酸为防腐剂
【答案】AD
【解析】本题考查的是布洛芬口服混悬液的处方分析。布洛芬为主药，甘油为润湿剂，轻丙基甲基纤维素为助悬剂，山梨醇为甜味剂，构橡酸为pH调节剂，水为溶剂。布洛芬口服易吸收，但受饮食影响较大，而混悬剂因颗粒分布均匀，受食物影响小，对胃肠刺激小，尤其易于分剂量给药，患者顺应性好。
【考点】第四章第二节口服混悬液布洛芬的处方分析
115.关于药物吸收的说法，错误的有
A.药物分子的解离有利于跨膜吸收
B.弱酸性药物在碱性环境中有利于吸收
C.胃排空速率是影响药物吸收的重要因素
D.高脂肪饮食可增加脂溶性药物的吸收
E.难溶性药物可采用微粉化技术提高溶出速度，加快药物吸收
【答案】AB
【解析】本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。
A：分子型药物更易被吸收，解离型药物不易被吸收。
B：酸性药物在酸性环境中易被吸收，碱性药物在碱性环境中易被吸收；酸性药物在碱性环境中易被排泄，碱性药物在酸性环境中易被排泄。
C：胃排空的快慢对药物在消化道中的吸收有一定影响。
D：食物（特别是脂肪）促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量。
E：难溶性药物采用微粉化技术，降低粒子大小，可提高药物的溶出速度，加快药物吸收。
【考点】第二章第二节药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响；第七章第二节药物的胃肠道吸收116.关于注射剂的质量要求，说法正确的有
A.注射剂中的降压物质应符合规定
B.溶液型注射液的可见异物应符合规定
C.用量大、供静脉注射的注射剂应具有比血浆低的渗透压
（4）稳定化的其他方法：①改进剂型或生产工艺：制成固体制剂（如青霉素粉针）；制成微囊或包合物；采用直接压片或包衣工艺。②制成稳定的衍生物：盐类、酯类、酰胺类、前体药物；③加入干燥剂及改善包装：二氧化硅。
【考点】第一章第一节 药物制剂稳定化方法
114.布洛芬口服制剂处方如下：布洛芬20g，HPMC 20g，山梨醇250g，甘油30ml，构橡酸适量，蒸馆水加至1000ml。关于该布洛芬制剂的说法，正确的有
A.HPMC为增稠剂或助悬剂
B.该剂型属于口服溶液剂
C.甘油为助溶剂
D.山梨醇为甜味剂E.构橡酸为防腐剂
【答案】AD
【解析】本题考查的是布洛芬口服混悬液的处方分析。布洛芬为主药，甘油为润湿剂，羟丙基甲基纤维素为助悬剂，山梨醇为甜味剂，构楼酸为pH调节剂，水为溶剂。布洛芬口服易吸收，但受饮食影响较大，而混悬剂因颗，粒分布均匀，受食物影响小，对胃肠刺激小，尤其易于分剂量给药，患者顺应性好。
【考点】第四章第二节口服混悬液布洛芬的处方分析
115.关于药物吸收的说法，错误的有
A.药物分子的解离有利于跨膜吸收
B.弱酸性药物在碱性环境中有利于吸收
C.胃排空速率是影响药物吸收的重要因素D.高脂肪饮食可增加脂溶性药物的吸收，E.难溶性药物可采用微粉化技术提高溶出速度，加快药物吸收，
【答案】AB
【解析】本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。
A：分子型药物更易被吸收，解离型药物不易被吸收。
B：酸性药物在酸性环境中易被吸收，碱性药物在碱性环境中易被吸收；酸性药物在碱性环境中易被排泄，碱性药物在酸性环境中易被排泄。
C：胃排空的快慢对药物在消化道中的吸收有一定影响。
D：食物（特别是脂肪）促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量。
E：难溶性药物采用微粉化技术，降低粒子大小，可提高药物的溶出速度，加快药物吸收。
【考点】第二章第二节药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响；第七章第二节药物的胃肠道吸收116.关于注射剂的质量要求，说法正确的有
A.注射剂中的降压物质应符合规定
B.溶液型注射液的可见异物应符合规定
C.用量大、供静脉注射的注射剂应具有比血浆低的渗透压，
D.注射剂应具有必要的物理、化学及生物学稳定性
E.注射剂的pH应和血液pH相等或相近，一般控制在4~9的范围内
【答案】ABDE
【解析】本题考查的是注射剂的质量要求。
（1）注射剂的pH应和血液pH相等或相近。一般控制在4~9的范围内。（2）对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。
（3）注射剂要具有必要的物理稳定性和化学稳定性，以确保产品在贮存期内安全、有效。
（4）注射剂必须对机体无毒性、无刺激性，降压物质必须符合规定，确保安全。
（5）溶液型注射液应澄明，不得含有可见的异物或不溶性微粒。
（6）注射剂内不应含有任何活的微生物。
（7）注射剂内不应含热原，热原检查必须符合规定。
【考点】第五章第一节注射剂的质量要求
117.在体内可发生N-脱烷基化反应产生活性代谢产物的抗抑郁药物有A.氧米帕明B.阿米替林
C.氣西汀
D.西酞普兰
E.帕罗西江，
【答案】ABCD
【解析】本题考查的是抗抑郁药的代谢。氣米帕明的活性代谢产物为去甲氧米帕吗。阿米替林的活性代谢产物为
去甲替林。氣西汀的主要代谢产物为N-去甲氧西汀，活性与原药相同。西酞普兰的主要代谢产物为N-去甲西酞普兰，活性降低。帕罗西汀代谢失活。
【考点】第三章第一节 抗抑郁药的代谢
118.根据药物的化学结构判断，属于长效B，受体激动药的有
A.沙美特罗
B.沙丁胺醇
C.福莫特罗
D.异丙肾上腺素
E.丙卡特罗
【答案】ACE
【解析】本题考查的是选择性B受体激动剂。属于长效序；受体激动剂的是沙美特罗、福莫特罗、丙卡特罗。
【考点】第三章第二节选择性B2受体激动剂119.下列药物需要进行血药浓度监测的有
A.治疗指数小的药物
B.具有非线性动力学特征的药物
C.毒性反应强的药物
D.吸收较快的药物
E.个体差异很大的药物
【答案】ABCE
【解析】本题考查的是血药浓度监测范围。需进行血药浓度监测的情况：①个体差异大，如三环类抗抑郁药；②有非线性动力学特征，如苯妥英钠；③治疗指数小、毒性反应强的药物，如强心苷；④毒性反应不易识别，如地高辛；⑤特殊人群用药，如肾功能不全的患者禁用氨基糖昔类抗生素；6常规剂量没有疗效或出现毒性反应；①
合并用药出现的异常反应；8长期用药，血药浓度受影响发生变化；9诊断和处理药物过量或中毒。
【考点】第七章第五节 治疗药物监测
120.在经皮给药制剂中，压敏胶的作用有
A.用作背材料
B.帮助粘贴皮肤
C.用作药物贮库材料
D.促进药物吸收E.调节药物释放【答案】BCE
【解析】本题考查的是压敏胶的作用。压敏胶可帮助粘贴皮肤，调节药物释放，也用作药物贮库材料。
【考点】第六章第一节贴剂的处方材料
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